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硫酸慶大霉素的特點(diǎn)及在疾病防治上的應(yīng)用
閱讀次數(shù)：658 發(fā)布時(shí)間：2024年06月05日
一、慶大霉素有如下特點(diǎn):
1)屬殺菌性抗生素。
2)屬?gòu)V譜氨基糖苷類。
3)對(duì)革蘭氏陰性菌和陽性球菌存在明顯的抗生素后效應(yīng)(PAE)，即具有低于抑菌濃度的持續(xù)抑菌作用，將藥物完全消除，或藥物濃度低于最低抑菌濃度(MIC)時(shí)，在一定時(shí)間內(nèi)細(xì)菌的生長(zhǎng)仍然持續(xù)被抑制。
4)屬于濃度依賴性抗菌藥物。近年研究表明，慶大霉素的抗菌活性依賴于細(xì)胞膜抗生素的有效濃度，在日劑量不變的情況下，單次給藥可以獲得一日多次給藥的更大血藥峰濃度，使峰濃度與最小抑菌濃度的比值增大，從而明顯提高抗菌活性和臨床療效。
另外，慶大霉素對(duì)致病菌的抗生素后效應(yīng)(PAE)也具有濃度依賴性，日劑量單次給藥可降低適應(yīng)性耐藥和耳、腎毒性的發(fā)生率，還可減少因抓豬灌藥、注射而造成的應(yīng)激反應(yīng)。
5)本品內(nèi)服極少吸收，腸道內(nèi)濃度較高，可作為腸道感染用藥，治療仔豬黃白痢及腸炎等。
6)本品注射給藥吸收迅速、完全，肌注0.5-1小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生血藥峰濃度，生物利用率可達(dá)90%。當(dāng)其劑量增大后，可提高血藥濃度，并適當(dāng)延長(zhǎng)持續(xù)時(shí)間。
7)本品為堿性化合物，易溶于水，較為穩(wěn)定，抗菌活性在偏堿性環(huán)境中最強(qiáng)。
8)慶大霉素如果使用劑量過大或用藥時(shí)間過長(zhǎng)，有一定毒副作用。
9)細(xì)菌對(duì)本品也易產(chǎn)生耐藥性，但耐藥菌株遠(yuǎn)不如鏈霉素、卡那霉素普遍。如劑量充足或者與其他抗菌素合用，并且避免局部用藥，可以減少或防止發(fā)生。一旦發(fā)生后，立即停藥，細(xì)菌又可恢復(fù)敏感性。氨基糖苷類不同品種間存在著不完全的交叉耐藥性。
二、藥物相互作用
1)慶大霉素與β內(nèi)酰胺類抗生素(如青霉素類或頭孢菌素類)聯(lián)用，通常對(duì)多種革蘭氏陰性菌，包括綠膿桿菌等有協(xié)同作用。對(duì)革蘭氏陽性菌也有協(xié)同作用。例如，慶大霉素與青霉素聯(lián)合作用于鏈球菌，與耐酶半合成青霉素聯(lián)合作用于金黃葡萄球菌，與頭孢菌素聯(lián)合作用于肺炎桿菌，與青霉素G或氨芐西林聯(lián)合作用于李氏桿菌與羧芐西林聯(lián)合作用于綠膿桿菌等。這是因?yàn)棣聝?nèi)酰胺類藥物導(dǎo)致細(xì)菌的細(xì)胞壁損傷，可增加細(xì)菌胞膜對(duì)慶大霉素的攝取，因?yàn)榧?xì)胞壁的損傷使藥物容易接近細(xì)胞膜。
2)與甲氧芐啶-磺胺合用，對(duì)大腸桿菌及肺炎克雷伯氏菌也有協(xié)同作用。
3)治療全身嚴(yán)重感染時(shí)，本品可與地塞米松、氟苯尼考等合用，治愈率較高。
4)本品在堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)，與堿性藥物(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)合用可增強(qiáng)抗菌活力，但毒性也相應(yīng)增強(qiáng)。當(dāng)PH值超過8.4時(shí)，抗菌作用反而減退。
5)禁與維生素C混用，以免降低療效。
三、適應(yīng)癥
慶大霉素對(duì)治療敏感菌引起的嚴(yán)重感染有良好的療效。臨床主要用于控制和治療耐藥性金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌和其它需氧革蘭氏陰性細(xì)菌引起的局部和全身感染。如敗血癥、泌尿生殖道感染、呼吸道感染(肺炎、支氣管肺炎)、胃腸道感染(包括腹膜炎)、乳腺炎、骨關(guān)節(jié)炎及皮膚和軟組織感染等。
四、用法與用量
本品效價(jià)以重量計(jì)算，1克等于100萬單位。
1)內(nèi)服一日量，每公斤體重10-15mg，每日2-3次分服，連用2-3日。
2)肌注：一次量，每公斤體重2-4mg，一日2次，連用2-3日。
以上是官方《獸藥使用指南》推薦的用量。下面介紹一個(gè)治療仔豬下痢的驗(yàn)方，是筆者歷經(jīng)十年反復(fù)試驗(yàn)總結(jié)得出的，劑量比官方推薦用量大一些，臨床效果不錯(cuò)，有興趣者不妨一試：
慶大霉素粉5.0克，甲氧芐氨嘧啶1.0克，東莨菪堿片20片(5mg/片)，口服補(bǔ)液鹽13.75克，涼開水500毫升，內(nèi)服一次量，每公斤體重1毫升，2次/日，連用2-3天。
如果為了減少抓豬造成的應(yīng)激，每天也可只灌服一次，每公斤體重可灌服2.0毫升。
如果仔豬體重超過10kg，灌藥不方便，可肌注慶大霉素注射液。肌注一次量，每公斤體重6-8mg，即4%慶大霉素注射液0.15-0.2ml/kg體重，每日2次，連用2-3天。如果每天肌注一次，劑量可加倍。
對(duì)脫水嚴(yán)重的病例，也可將慶大霉素注射液加在5%葡萄糖生理鹽水20-40ml中，進(jìn)行腹腔注射。
對(duì)嚴(yán)重病例不管灌服、肌注或腹腔注射，均可酌情適當(dāng)加量。
五、使用注意事項(xiàng)
1)慶大霉素雖然可以與青霉素或頭孢菌素類等聯(lián)用，但不能用慶大霉素注射液稀釋，不能混合在同一針管或吊瓶里注射，否則會(huì)使慶大霉素療效降低，可分別肌肉注射或滴注青霉素、慶大霉素。
2)初生仔豬未吃初乳時(shí)，最好不要灌服慶大霉素來預(yù)防仔豬黃痢。筆者曾經(jīng)輕信某些報(bào)刊登載的文章，說仔豬未吃初乳前灌服慶大霉素6萬單位，可以預(yù)防仔豬黃痢。筆者照此試用，結(jié)果10頭仔豬陸續(xù)死亡6頭，致死原因都是胃底部有嚴(yán)重的潰瘍。吃一塹長(zhǎng)一智，筆者建議凡未吃初乳、胃中空虛的仔豬最好不要灌服慶大霉素來預(yù)防黃痢，以免發(fā)生胃潰瘍，造成不應(yīng)有的損失。
3)本品不可與鏈霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素等氨基糖苷同類藥品聯(lián)用，以防增強(qiáng)毒性。
4)本品不可靜脈推注，有呼吸抑制作用。
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