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氟苯尼考溶解度與脂溶性的區(qū)別

閱讀次數(shù):1019  發(fā)布時間:2024年03月21日

學(xué)過藥物化學(xué)和了解氟苯尼考原料質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的都知道,氟苯尼考這個藥物自身是不溶于水的,如果直接用氟苯尼考原料加輔料的方法生產(chǎn)產(chǎn)品,這樣生產(chǎn)出來的氟苯尼考產(chǎn)品盡管沒有技術(shù)成本而很便宜,但是由于其水溶性不好而無法飲水使用。你就是貪圖便宜拌料使用,其臨床使用的治療效果也不好。


因為不溶于水的氟苯尼考產(chǎn)品,或在水中溶解性差的氟苯尼考產(chǎn)品,其就是拌料給動物內(nèi)服后,氟苯尼考還是要先溶解到消化液里才能被吸收,然后進(jìn)入動物體內(nèi)、通過血液循環(huán)“分布”到病灶部位,這樣才能發(fā)揮抗菌抗支原體的治療作用。那么,除了溶解性和溶解度之外,有其脂溶性。


氟苯尼考的溶解度與脂溶性,別看似跟每個人關(guān)系不大!如果這樣認(rèn)為你就錯了,因為有的助溶技術(shù)在提高水溶性的同時,其實(shí)也徹底改變了氟苯尼考的“成藥性”。那么今天咱們就來跟大家聊聊這個問題,從而通過認(rèn)知的提高而提高用藥的技術(shù)水平。因為藥物的溶解度、脂溶性和pH值等,其事關(guān)藥物的有效性。


接下來,我們就來聊聊幾個指標(biāo)。


1、溶解度:藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利影響。


2、脂水分配系數(shù):藥物在非水相或正辛醇中的濃度Cw:藥物在水中的濃度值越大,脂溶性越高(常用 lgP 表示)。


3、吸收性與脂溶性拋物線的規(guī)律:脂溶性較低時,隨著脂溶性增大,藥物的吸收性提高,當(dāng)達(dá)到最大脂溶性后,再增大脂溶性,則藥物的吸收性降低。


4、藥物結(jié)構(gòu)對P 的影響①水溶性增大:官能團(tuán)形成氫鍵能力強(qiáng)/離子化程度高(羥基、季銨等)②酯溶性增大:含有非極性結(jié)構(gòu)(烴基、鹵素、酯環(huán)、硫原子、烷氧基等)。


分類特點(diǎn):藥效第I類高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 ,取決于胃排空速率;體內(nèi)吸收取決于胃排空速率;第Ⅱ類低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物;取決于溶解速率,體內(nèi)吸收取決于溶解速率。


第Ⅲ類高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物;受滲透效率影響,體內(nèi)吸收取決于滲透效率第Ⅳ類;低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難。


5、滲透性:藥物既具有脂溶性又有水溶性



6、藥物酸堿性與解離度

pKa:解離常數(shù) pH:體液的pH[HA]和[B]:非解離型酸/堿藥物濃度[A-]和[HB+]:解離型酸/堿藥物濃度舉例——酸性藥物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解離/非解離各一半。注明:酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄。


7、弱酸性藥物,胃液中(pH 低)呈非解離型,易吸收;弱堿性藥物,腸液中(pH 高)呈非解離型,易吸收;極弱堿性,酸性中解離少,易吸收;強(qiáng)堿性則完全離子化,胃腸道中多離子化,難吸收。


8、通常藥物以非解離的形式被吸收,通過生物膜,進(jìn)入細(xì)胞后,以解離形式起作用。

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